第1个回答 2024-06-13
地西泮是一种苯二氮卓类药物，主要在中枢神经系统发挥作用，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥以及肌肉松弛的药理效果。相较于氯氮卓，地西泮在安定性、肌肉松弛性和抗惊厥性方面更为有效，并且能够通过扩张小动脉和静脉来降低周围血管阻力，增加冠状动脉血流量，减少左心室舒张末压和氧耗量。
地西泮的作用机制涉及增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制性神经递质效应，与GABA苯二氮受体相互作用，从而增加GABA与受体的结合，导致Cl-通道的开放增多，引发中枢神经系统的突触前和突触后电位的超极化，减少关键神经元的放电，进而产生镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥以及中枢性肌肉松弛等效果。
与巴比妥类催眠药相比，地西泮具有较高的治疗指数，对呼吸影响较小，对快波睡眠无影响，不对肝药酶产生作用，即使在较大剂量下也不会引起麻醉。地西泮口服吸收迅速且完全，血药浓度在0.5至2小时内达到峰值，儿童吸收较早，而老年人较晚。直肠给药后10至30分钟可达血药峰浓度，肌肉注射吸收较慢且不规则，静脉注射后迅速生效。地西泮的半衰期为20至50小时，血浆蛋白结合率为98%。由于在肝脏代谢为奥沙西泮，长期使用可能导致药物蓄积。地西泮可透过胎盘，主要由肾脏排泄，也可经乳汁排出。
地西泮主要用于治疗焦虑症、镇静催眠、急性心肌梗死伴随左心衰竭、室性心律不齐，以及作为抗癫痫和抗惊厥药物（如破伤风治疗）使用。此外，它也适用于减少麻醉前的焦虑和紧张，缓解局部肌肉痉挛，治疗恐惧症、紧张性头痛、老年性震颤和特发性震颤。
禁忌症包括青光眼（闭角型）和重症肌无力患者，以及分娩期间不宜使用。常见不良反应包括嗜睡、头晕、乏力，老年人可能出现便秘。大剂量使用时，可能出现共济失调、震颤和尿潴留，皮疹和白细胞减少罕见。个别患者可能出现兴奋、多言、睡眠障碍甚至幻觉，但这些症状在停药后通常会迅速消失。长期使用后突然停药可能导致癫痫样发作。