单胺氧化酶抑制剂通过抑制单胺氧化酶，减少儿茶酚胺的代谢灭活，促使突触部位的儿茶酚胺含量增多，产生抗抑郁作用，并有降压作用。单胺氧化酶抑制剂除抑制单胺氧化酶，对肝脏的药物代谢酶也有抑制作用。副作用较多，可产生中枢兴奋。诱使精神病发作，有肝脏毒性，引起体位性低血压。而氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)为中枢性镇咳药，对咳嗽中枢有选择性抑制作用。如果两者同时服用，有可能会造成神志不清等不良效果。因此两者不能同时服用。并且需要注意，服用单胺氧化酶抑制剂后，必须要停药满两周才能服用氢溴酸右美沙芬口服溶液(联邦克立停)。
下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致高血压危象，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。抗抑郁药：丙米嗪（米帕明）、氯米帕明、阿米替林等三环类，马普替林、米氮平、米安色林等四环类抗抑郁药，氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、茚达品、舍曲林、西酞普兰、安非他酮等5羟色胺摄取抑制剂，苯丙胺、诺米芬新等。中枢神经抑制药：水合氯醛、卤恶唑仑、替吡度尔、苯二氮卓类。镇咳药：右美沙芬及其复方制剂。平喘药：麻黄碱。
单胺氧化酶抑制剂之间亦不可合用。单胺氧化酶抑制剂作用时间较长，必须在停药两周以上方可开始服用以上药物。如果先用了上述药物，也必须停药一段时间才可以开始用单胺氧化酶抑制剂，至于停药多长时间，每种药都不一样，比如氟西汀就至少要停药5周，请注意仔细阅读药品说明书。单胺氧化酶抑制剂亦可通过抑制肝药酶系统，影响某些药物的代谢，致血药浓度升高，半衰期延长，药理活性增强。例如有报道单胺氧化酶抑制剂可延缓口服降糖药甲磺丁脲、氯磺丙脲、巴比妥类、苯妥英钠、乙醚和抗组胺药异丙嗪和苯海拉明的代谢，使这些药的药效增强。
特别要提及的是，服用单胺氧化酶抑制剂期间，禁食富含单胺的食物和饮料，如奶酪、酸奶、动物肝脏、腌鱼、香肠、腊肉、蚕豆、扁豆、巧克力、酵母、腐乳、罐头无花果、菠萝、啤酒、葡萄酒、柑橘类果汁等，否则可因酪胺大量吸收造成血压急剧上升。有人报道13例服用苯环丙胺的患者，吃了鸡肝后均引起血压升高。单胺具有很强的生理作用，是个“危险分子”，它们一进入人体，在胃肠道和肝脏，便遭到单胺氧化酶的“围歼”，迫使它们氧化失活（失去活性），绝不让它们进入血循环。如果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质，则可能引起严重后果，从这个意义上说，单胺氧化酶是有保护作用的。
