组胺H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型?试举例说明

如题所述

第1个回答  2019-10-28
组氨酸脱羧可以生成组胺,是体内一种重要的神经递质。
组胺受体可以分几类,在神经系统的分布如下:
H1
受体,在CNS广泛分布,丘脑,皮质,VTA,前脑基底核,蓝斑,及边缘系统,
H2
受体与H1相似,但在隔区,下丘脑和和丘脑核分布较少,在海马锥体细胞和颗粒细胞、蓝斑、中缝核、黑质和VTA与H1有协同作用,比如合成cAMP。
H3受体存在于皮质各层,在前脑和较深的层次(Ⅳ~Ⅵ)密度尤其大,在伏隔核、纹状体,嗅球,黑质也发现有较高密度。
H4受体有待研究
在外周,
H1受体分布于支气管、胃肠、子宫等平滑肌,以及皮肤血管、心房、房室结,其拮抗剂药物有苯海拉明、异丙嗪、氯苯那敏等,可以起到很好的抗过敏作用。
H2受体主要分布在胃壁、血管、心室和窦房结。其拮抗剂药物有西咪替丁、雷尼替丁等,有很好的抑制胃酸的作用。
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