第1个回答 2013-07-02
名称：英文名：Triamcinolone Acetonide 中文别名： 曲安奈德、丙酮去炎松、丙酮酸去炎松、丙酮缩去炎松、丙炎松、醋酸曲安奈德、醋酸曲安萘德、醋酸去炎舒松、醋酸去炎松、氟羟氢泼尼松龙、康纳可A、康纳乐、康宁克通-A、奈德、曲安舒松、曲安缩酮、曲安萘德、去炎舒松、去炎松-A、去炎松A、确炎舒松-A、确炎舒松A 英文别名： Aidcortyl 性状：本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。制剂为曲安奈德注射液。作用与去炎松相似，其抗炎和抗过敏作用较强且远较持久．肌注后在数小时内生效，经 1～2日达最大效应，作用可维持2～3周。 本品在丙酮中溶解，在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中极微溶解。 比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg的溶 液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+101°至+107°。 鉴别1) 精密称取本品10mg，用乙醇溶解并稀释成100ml ，精密量取10ml到100 ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，照分光光度法（附录Ⅳ A），在225 ～320nm 的波长 处测定，在239nm 的波长处有最大吸收，吸收系数为340 ～370 。 (2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集603 图）一致。检查 曲安奈德氟 取本品，照氟检查法（附录Ⅷ E）测定，含氟量应为4.0％～4.75 ％。 其他甾体 取本品，加氯仿－甲醇(9:1) 制成每1.0 ％的溶液，作为供试品溶液； 精密量取适量，加氯仿－甲醇(9:1) 稀释成每0.02％的溶液，作为对照溶液。照薄层色 谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶ＧＦ254 薄层板 上，以二氯甲烷－乙醚－甲醇－水(77:15:8:1.2) 为展开剂，展开后，晾干，在紫外光灯 (254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3 个，其颜色与对照溶液的主斑 点比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.5 ％（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 不得过0.2 ％（附录Ⅷ N）。 硒 取本品0.10g ，依法检查（附录Ⅷ D），应符合规定（0.0050％）。 含量测定：本品为肾上腺皮质激素类药。9-氟-11β,21-二羟基-16α,17[(1- 甲基亚乙基) 双 (氧)]- 孕甾-1，4-二 烯-3,20-二酮。按干燥品计算，含C24H31FO6 应为97.0％～102.0％。 照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(70:30 ) 为流动相，检测波长为240nm 。理论板数按曲安奈德峰计算应不低于2500，曲安奈德 峰和内标物质峰的分离度应大于2.0 。 内标溶液的制备 取醋酸氟轻松，加甲醇制成每1ml 中含0.15mg的溶液，即得。 测定法 取曲安奈德对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中 约含0.13mg的溶液；精密量取该溶液与内标溶液各5ml ，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至 刻度，摇匀，取25μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。 按内标法以峰面积计算，即得。 适应症：适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、关节痛、支气管哮喘、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢腰腿痛及眼科炎症等。 用法量：肌注：每周一次20-100mg；皮下或关节腔内注射，一般2.5-5mg，一日不超过30mg，一周不超过75mg。也可外用软膏。滴眼剂，一日1-4次。气雾剂一日3-4次。关节腔内注射可能引起关节损伤。长期用于滴眼可引起眼内压升高。注意适量；贮藏：遮光，密闭保存。 适应症：适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、关节痛、支气管哮喘、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢腰腿痛及眼科炎症等。 用法用量：肌注,每周一次20-100mg;皮下或关节腔内注射,一般2.5-5mg,一日不超过30mg,一周不超过75mg.也可外用软膏.滴眼剂,一日1-4次.气雾剂一日3-4次.关节腔内注射可能引起关节损伤.长期用于滴眼可引起眼内压升高。 禁忌症：病毒性,结核性,急性化脓性眼疾忌用.孕妇不宜长期使用。 不良反应：本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。 1、长期使用大剂量的皮质激素，可以引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱：表现为向心型肥胖、满月面容、多毛、无力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等，临床上称之为库欣综合征。这些症状可以不做特殊治疗，停药后一般会自行逐渐消退，数月或较长时间后可恢复正常。必要时可配用降压、降糖药物，并给予低压、低糖、高蛋白饮食及补钾等对症治疗。因此，有高血压、动脉硬化、肾功能不全及糖尿病的病人，应该适当补充维生素D及钙剂，要慎重应用皮质激素。 2、诱发或加重感染：皮质激素有抗炎作用，但不具有抗菌作用，并且能降低机体抗感染能力，使机体的抗病能力下降，利于细菌生长、繁殖和扩散。因此，长期应用皮质激素可诱发感染或使机体内潜在的感染灶扩大或扩散，还可使原来静止的结核灶扩散。在用药过程中应注意病情的变化及是否有诱发感染现象，同时给予抗感染治疗。 3、 诱发或加重消化性溃疡：糖皮质激素除妨碍组织修复、延缓组织愈合外，还可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多，又能减少胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，可诱发或加重胃、十二指肠溃疡出血，甚至造成消化道穿孔。 4、 神经症状：可发生激动、失眠，个别病人可诱发精神病，癫痫病人可诱发癫痫发作。故有精神病倾向病人、精神病人及癫痫者应禁用。 5、肾上腺皮质萎缩或功能不全：较长期应用该类药物，由于体内糖皮质激素水平长期高于正常，可引起负反馈作用，而影响下丘脑及垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素，使内源性糖皮质激素分泌减少或导致肾上腺皮质激素功能不全。一旦遇到应激时，如出血、感染，则可出现头晕、恶心、呕吐、低血压、低血糖或发生低血糖昏迷。 6、 反跳现象及停药症状：长期应用 激素类药物，症状基本控制时，若减量太大或突然停药，原来症状可很快出现或加重，此种现象称为反跳现象。这是因病人对激素产生依赖作用或症状尚未完全被控制所致。处理措施为恢复激素用量，待症状控制后再缓慢减量。