第1个回答 2011-06-22
英文名称: Pilocarpine 别名: 匹鲁卡品 、匹罗卡品 剂型: 注射剂&滴眼剂 药品国家编号: 899 甲乙类:甲类 规格:注射剂: 1ml:2mg。滴眼剂: 1%~2%。 入选目录名称: 2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录 成份: 硝酸毛果芸香碱。 性状: 注射剂:本品为无色的澄明液体。 适应症: 1、用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。 2、白内障人工晶体植入手术中缩瞳。 3、阿托品类药物的中毒对症治疗。 滴眼液:为拟胆碱药,可缩瞳、降低眼压、调节痉挛,用于治疗青光眼。 用法用量: 注射剂:皮下注射。一次2~10mg,术中稀释后注入前房或尊医嘱。 滴眼液:点眼1~2滴/次,3~4次/日或酌情增加次数。睡前用1%~2%眼膏。 不良反应: 可见眉弓部疼痛,暂时性近视,瞳孔后粘连,虹膜囊肿。 禁忌: 1、 虹膜睫状体炎,瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。 2、对本品过敏者禁用。 注意事项: 长期应用时注意活动眼球,以防止后粘连,睫状环阻滞型青光眼禁用。 孕妇及哺乳期妇女用药: no 儿童用药: no 老年用药: no 药物相互作用: 1、本品与β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动药或高渗脱水剂联合使用有协同作用。 2、 本品与拉担前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量,减低降眼压作用。 3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用,因全身用药到达眼部的浓度很低,通常不影响本品的降眼压作用。 药理毒理: 本品对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用,对唾液腺和汗腺作用尤为显著。直接激动M胆碱能受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小,睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少,使青光眼的眼内压下降。 贮藏: 遮光,密闭保存。
编辑本段理化性质
一种生物碱。其游离碱是稠厚无色的油质。分子式 C11H16N2O2 。熔点34℃,沸点 260℃ (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱),比旋光度 +100.5° (水)。溶于水 、乙醇和氯仿 ,难溶于乙醚 、苯 。其硝酸盐为有光泽的无色晶体,极易溶于水,味微苦,遇光易变质,熔点178℃ (分解)+80° (水,C=4) ;其盐酸盐熔点 204~205℃ 。
编辑本段药理作用
毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体,产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用,但对心血管系统及其他器官的影响较小,一般情况下并不使心率减慢,血压下降。大剂量(10~15mg皮下注射)时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺,其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。 对眼部作用明显,无论是局部点眼还是注射,都能使瞳孔缩小,这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体,使虹膜括约肌收缩。如事先给予N2受体阻断药,则产生升压作用。 异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体,其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。