齐多夫定的用法用量如下：
成人患者：若与其他抗逆转录酶病毒药物联用，推荐剂量每日600mg，分多次服用，每4小时100mg。若单独使用，建议剂量为500mg/天或600mg/天，同样分次服用。
对于3个月至12岁的儿童，推荐剂量为每6小时180mg/m2，不超过200mg/m2，新生儿则在出生12小时后开始，给予2mg/kg/6小时的口服剂量，直至6周龄。
在使用过程中，需密切关注血液毒性，这可能与个体的骨髓状态、给药剂量和时间有关。对于骨髓功能较差，特别是艾滋病病情严重的患者，应定期监测贫血和白细胞减少情况。血液毒性通常在用药后2至4周出现，白细胞减少则可能在6至8周后显现。若出现明显贫血（血红蛋白下降25%）或白细胞减少（粒细胞计数减少50%），需调整剂量，直至骨髓功能恢复。
对于贫血和白细胞减少轻微的患者，可采取减量措施；而对于出现严重贫血和白细胞缺乏的病人，除了减量，可能还需要输血。在减量后，根据骨髓恢复情况和患者的耐受性，应逐渐增加剂量。对于需要透析的严重肾病患者，推荐每6到8小时给予100mg的剂量。
齐多夫定为抗病毒药，用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者及免疫缺陷病毒(HIV)感染的治疗。1987年3月19日，美国食品与药品管理署批准该药上市。齐多夫定是世界上第一个获得美国FDA批准生产的抗艾滋病药品，因其疗效确切，成为“鸡尾酒”疗法最基本的组合成分。该品为抗病毒药，在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒（HIV）具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转酶，导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。