曲安奈德益康唑化学结构式

Question

曲安奈德益康唑化学结构式

Answer 1

曲安奈德
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声明
本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。
曲安奈德益康唑乳膏曲安奈德为白色或类白色结晶性粉末；无臭。本品在丙酮中溶解，在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中极微溶解。比旋度取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录ⅥE），比旋度为+101°至+107°。作用与去炎松相似，其抗炎和抗过敏作用较强且远较持久．肌注后在数小时内生效，经1～2日达最大效应，作用可维持2～3周。
中文名
曲安奈德
外文名
Triamcinolone acetonide
别 名
醋酸曲安缩松;去炎舒松
CAS号
76-25-5
EINECS号
200-948-7
分子式
C24H31FO6
分子量
434.5
含 量
99%
作 用
为肾上腺皮质激素类药
目录
1 说明书
2 鉴别
3 检查
4 含量测定
5 测定方法
6 适应症
7 用法用量
8 注意事项
9 不良反应
10 对湿疹的治疗
11 物质毒性

说明书
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中文别名：醋酸曲安缩松;去炎舒松;确炎舒松;曲安缩松;去炎松-A;确炎舒松-A;9-氟-11b,21-二羟基-16a,17-[(1-甲基亚乙基)双(氧)]-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
CAS号：76-25-5
EINECS号：200-948-7
分子式: C24H31FO6
分子量: 434.5
含量: 99%
质量标准：EP5
物化性质：白色或类白色结晶性粉末;无臭,几无味,溶于丙酮,不溶于水,略溶于氯仿,性质稳定。
作用: 为肾上腺皮质激素类药，用于神经性皮炎、湿疹、牛皮癣、关节痛、支气管哮喘等病症。
包装规格: 5KG/铝箔袋
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。制剂为曲安奈德注射液。作用与去炎松相似，其抗炎和抗过敏作用较强且远较持久．肌注后在数小时内生效，经 1～2日达最大效应，作用可维持2～3周。 　本
品在丙酮中溶解，在氯仿中略溶，在乙醇中微溶，在水中极微溶解。
比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg的溶　液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+101°至+107°。

鉴别
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(1) 精密称取本品10mg，用乙醇溶解并稀释成100ml ，精密量取10ml到100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，照分光光度法（附录Ⅳ A），在225 ～320nm 的波长处测定，在239nm 的波长处有最大吸收，吸收系数为340 ～370 。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集603 图）一致。

检查
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曲安奈德
氟 取本品，照氟检查法（附录Ⅷ E）测定，含氟量应为4.0%～4.75 %。
其他甾体 取本品，加氯仿－甲醇(9:1) 制成每1.0 %的溶液，作为供试品溶液；
精密量取适量，加氯仿－甲醇(9:1) 稀释成每0.02%的溶液，作为对照溶液。照薄层色
谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶GF254 薄层板上，以二氯甲烷－乙醚－甲醇－水(77:15:8:1.2) 为展开剂，展开后，晾干，在紫外光灯(254nm) 下检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3 个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过1.5 %（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 不得过0.2 %（附录Ⅷ N）。
硒 取本品0.10g ，依法检查（附录Ⅷ D），应符合规定（0.0050%）。

含量测定
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本品为肾上腺皮质激素类药。9-氟-11β,21-二羟基-16α,17[(1- 甲基亚乙基) 双 (氧)]- 孕甾-1，4-二
烯-3,20-二酮。按干燥品计算，含C24H31FO6 应为97.0%～102.0%。
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水(70:30) 为流动相，检测波长为240nm 。理论板数按曲安奈德峰计算应不低于2500，曲安奈德峰和内标物质峰的分离度应大于2.0 。
内标溶液的制备 取醋酸氟轻松，加甲醇制成每1ml 中含0.15mg的溶液，即得。
测定法 取曲安奈德对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含0.13mg的溶液；精密量取该溶液与内标溶液各5ml ，置25ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取25μl 注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

测定方法
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方法名称： 曲安奈德原料药－曲安奈德－高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定曲安奈德原料药中曲安奈德的含量。
本方法适用于曲安奈德原料药。
方法原理： 供试品经甲醇溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长240nm处检测曲安奈德的峰面积，计算出其含量。
试剂： 甲醇
仪器设备： 1.仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按曲安奈德峰计算应不低于5000。
1.3 紫外吸收检测器
2.色谱条件
2.1 流动相：甲醇 水=525 475
2.2 检测波长：240nm
2.3 柱温：室温
试样制备：
1. 对照品溶液的制备
精密称取曲安奈德对照品适量，用甲醇溶解并定量稀释成每1mL中约含30µg的溶液，即为对照品溶液。
2.供试品溶液的制备
精密称取供试品适量，用甲醇溶解并定量稀释成每1mL中约含曲安奈德30µg的溶液，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸收检测器于波长240nm处测定曲安奈德（C24H31FO6）的峰面积，计算出其含量。
参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005版，二部，p.200。

适应症
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适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、关节痛、支气管哮喘、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢腰腿痛及眼科炎症等。

用法用量
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肌注：每周一次20-100mg；皮下或关节腔内注射，一般2.5-5mg，一日不超过30mg，一周不超过75mg。也可外用软膏。滴眼剂，一日1-4次。气雾剂一日3-4次。关节腔内注射可能引起关节损伤。长期用于滴眼可引起眼内压升高。

注意事项
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贮藏：遮光，密闭保存。
适应症：适用于各种皮肤病(如神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等)、关节痛、支气管哮喘、肩周围炎、腱鞘炎、急性扭伤、慢腰腿痛及眼科炎症等。
用法用量：肌注,每周一次20-100mg;皮下或关节腔内注射,一般2.5-5mg,一日不超过30mg,一周不超过75mg.也可外用软膏.滴眼剂,一日1-4次.气雾剂一日3-4次.关节腔内注射可能引起关节损伤.长期用于滴眼可引起眼内压升高。
禁忌症：病毒性,结核性,急性化脓性眼疾忌用.孕妇不宜长期使用。

不良反应
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曲安奈德益康唑乳膏
本品较大剂量易引起糖尿病、消化道溃疡和类柯兴综合征症状，对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用较强。并发感染为主要的不良反应。
1、长期使用大剂量的皮质激素，可以引起水、盐、糖、蛋白质及脂肪代谢紊乱：表现为向心型肥胖、满月面容、多毛、无力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等，临床上称之为库欣综合征。这些症状可以不做特殊治疗，停药后一般会自行逐渐消退，数月或较长时间后可恢复正常。必要时可配用降压、降糖药物，并给予低压、低糖、高蛋白饮食及补钾等对症治疗。因此，有高血压、动脉硬化、肾功能不全及糖尿病的病人，应该适当补充维生素D及钙剂，要慎重应用皮质激素。
2、诱发或加重感染：皮质激素有抗炎作用，但不具有抗菌作用，并且能降低机体抗感染能力，使机体的抗病能力下降，利于细菌生长、繁殖和扩散。因此，长期应用皮质激素可诱发感染或使机体内潜在的感染灶扩大或扩散，还可使原来静止的结核灶扩散。在用药过程中应注意病情的变化及是否有诱发感染现象，同时给予抗感染治疗。
3、 诱发或加重消化性溃疡：糖皮质激素除妨碍组织修复、延缓组织愈合外，还可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多，又能减少胃粘液分泌，降低胃粘膜的抵抗力，可诱发或加重胃、十二指肠溃疡出血，甚至造成消化道穿孔。
4、 神经症状：可发生激动、失眠，个别病人可诱发精神病，癫痫病人可诱发癫痫发作。故有精神病倾向病人、精神病人及癫痫者应禁用。
5、肾上腺皮质萎缩或功能不全：较长期应用该类药物，由于体内糖皮质激素水平长期高于正常，可引起负反馈作用，而影响下丘脑及垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素，使内源性糖皮质激素分泌减少或导致肾上腺皮质激素功能不全。一旦遇到应激时，如出血、感染，则可出现头晕、恶心、呕吐、低血压、低血糖或发生低血糖昏迷。
6、 反跳现象及停药症状：长期应用 激素类药物，症状基本控制时，若减量太大或突然停药，原来症状可很快出现或加重，此种现象称为反跳现象。这是因病人对激素产生依赖作用或症状尚未完全被控制所致。处理措施为恢复激素用量，待症状控制后再缓慢减量。

对湿疹的治疗
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世界卫生组织WHO在其关于免疫脱敏治疗的指导性文件中明确指出，“免疫脱敏治疗是唯一可以彻底治疗过敏湿疹的根本性治疗方法”。国际过敏研究权威组织也提出，“使用高品质的标准化脱敏制剂，同时应该使用最佳的过敏症治疗方案，包括清除湿疹过敏原、患者免疫修复、过敏湿疹并发皮肤炎症的对症药物治疗、标准化脱敏制剂免疫治疗，简称“四合一的四联疗法”方案。
第一，应该尽量寻找过敏原。有的时候过敏原很难找，总也查不清楚，因为人接触的东西太多。病从口入，可以自己记录一下，前三天吃什么东西，假如几次都是因为吃某个东西皮疹加重，以后记住就不要吃了。另外要注意环境因素，有很多花、花粉的地方就不要去了，花粉季节出门要戴上口罩。还有多见的比如对眼睛框过敏，对裤腰带的装饰品过敏，这些都应该避免。因为使用某种化妆品后开始觉得痒痒的，一般就说明对化妆品里面的成分过敏，这种化妆品就不要用。这是预防为主，尽量找到原因。找不到原因自己生活当中尽量避免一些过敏因素。
第二，患了湿疹会很痒，抓挠往往使得皮肤病变更加厉害。实际上皮炎越抓越痒，越痒越抓，造成恶性循环。因此痒的时候不要去抓，往往会越抓越痒。
第三，去看医生。皮疹可以吃一些抗过敏的药物，要痒得很厉害，可以吃一些扑尔敏、抗组胺药物。医生会给开一些外用药，最常见的用皮质类固醇。激素类药有20几种，而且激素有强弱之分。我们主张不要一开始用最强的，而且最强的药不适合长期使用，长期使用有副作用。还可以用一些外用药膏、药水。

物质毒性
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文献、期刊报道的毒性作用试验数据

编号

毒性类型

测试方法

测试对象

使用剂量

毒性作用

1

急性毒性

肌肉注射

成年男性

571 ug/kg

1.血管毒性——休克
　　2.皮肤和附件毒性——皮炎 （全身暴露后）
　　3.免疫系统毒性——过敏性休克

2

急性毒性

肠外

成年女性

4 mg/kg

1.行为毒性——肌肉无力
　　2.血管毒性——血压身高，不具有自主神经节

3

急性毒性

皮下注射

大鼠

13100 ug/kg

详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值

4

急性毒性

口服

小鼠

5 mg/kg

详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值

5

急性毒性

腹腔注射

小鼠

105 mg/kg

详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值

6

急性毒性

皮下注射

小鼠

132 mg/kg

详细作用没有报告除致死剂量以外的其他值

7

突变毒性

　　
人类 细胞

1 nmol/L

　　

8

突变毒性

　　
人类 细胞

10 nmol/L

　　

9

突变毒性

皮肤表面

人类

5000 ppm

　　

10

突变毒性

皮肤表面

人类

5000 ppm

　　

11

突变毒性

　　
小鼠 细胞

1 nmol/L

　　

12

突变毒性

　　
小鼠白细胞

10 nmol/L

　　

13

生殖毒性

皮肤表面

成年女性

101 mg/kg，雌性受孕 12-29 周后

1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）
　　2.生殖毒性——胃肠道系统发育异常

14

生殖毒性

皮下注射

大鼠

450 ug/kg，雌性受孕 11-19 天后

1.生殖毒性——影响分娩
　　2.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）
　　3.生殖毒性——新生儿体重增加量减少

15

生殖毒性

皮下注射

大鼠

900 mg/kg，雌性受孕 11-19 天后

1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡

16

生殖毒性

皮下注射

大鼠

1 mg/kg，雌性受孕 14-15 天后

1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）

17

生殖毒性

皮下注射

大鼠

2 mg/kg，雌性受孕 14-15 天后

1.生殖毒性——植入后死亡率增加

18

生殖毒性

肌肉注射

大鼠

375 ug/kg，雌性受孕 12-14 天后

1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）

19

生殖毒性

肌肉注射

大鼠

500 ug/kg，雌性受孕 14 天后

1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）
　　2.生殖毒性——影响胎儿

20

生殖毒性

肌肉注射

大鼠

750 ug/kg，雌性受孕 12-14 天后

1.生殖毒性——对新生儿有影响

21

生殖毒性

肌肉注射

大鼠

1500 ug/kg，雌性受孕 12-14 天后

1.生殖毒性——泌尿系统发育异常

22

生殖毒性

肌肉注射

大鼠

750 ug/kg，雌性受孕 12-14 天后

1.生殖毒性——植入后死亡率增加
　　2.生殖毒性——影响产仔数
　　3.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡

23

生殖毒性

腹腔注射

小鼠

13 mg/kg，雌性受孕 12 天后

1.生殖毒性——影响胎儿

24

生殖毒性

皮下注射

小鼠

12800 ug/kg，雌性受孕 11-14 天后

1.生殖毒性——植入后死亡率增加

25

生殖毒性

皮下注射

小鼠

960 ug/kg，雌性受孕 11-14 天后

1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）

26

生殖毒性

皮下注射

小鼠

2500 ug/kg，雌性受孕 12 天后

1.生殖毒性——植入后死亡率增加
　　2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）

27

生殖毒性

皮下注射

小鼠

10 mg/kg，雌性受孕 11 天后

1.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
　　2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）

28

生殖毒性

皮下注射

小鼠

12800 ug/kg，雌性受孕 11 天后

1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）

29

生殖毒性

肌肉注射

小鼠

480 ug/kg，雌性受孕 11-14 天后

1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）

30

生殖毒性

肌肉注射

小鼠

10 mg/kg，雌性受孕 11 天后

1.生殖毒性——影响胎儿

31

生殖毒性

肌肉注射

小鼠

5 mg/kg，雌性受孕 11 天后

1.生殖毒性——植入后死亡率增加
　　2.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）

32

生殖毒性

肌肉注射

小鼠

10 mg/kg，雌性受孕 11 天后

1.生殖毒性——影响胎儿或胚胎细胞遗传物质

33

生殖毒性

肌肉注射

小鼠

10 mg/kg，雌性受孕 11 天后

1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）
　　2.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡
　　3.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）

34

生殖毒性

注入

小鼠

650 ug/kg，雌性受孕 6-18 天后

1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）

35

生殖毒性

注入

小鼠

6500 ug/kg，雌性受孕 6-18 天后

1.生殖毒性——胚胎植入前死亡率上升

36

生殖毒性

肌肉注射

猴

50 mg/kg，雌性受孕 23-31 天后

1.生殖毒性——中枢神经系统发育异常
　　2.生殖毒性——耳/眼发育异常
　　3.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）

37

生殖毒性

肌肉注射

猴

60 mg/kg，雌性受孕 41-44 天后

1.生殖毒性——颅骨和面部发育异常 （包括鼻/舌）
　　2.生殖毒性——肌肉骨骼系统发育异常
　　3.生殖毒性——血液和淋巴系统发育异常 （包括脾和骨髓）

38

生殖毒性

肌肉注射

猴

60 mg/kg，雌性受孕 41-44 天后

1.生殖毒性——胎儿毒性（如胎儿发育不良，但不至死亡）
　　2.生殖毒性——胚胎或胎儿死亡

39

生殖毒性

肌肉注射

猴

50 mg/kg，雌性受孕 23-31 天后

1.生殖毒性——机体稳态发育异常

40

生殖毒性

肌肉注射

猴

3 mg/kg，雌性受孕 63-65 天后

1.生殖毒性——呼吸系统发育异常

41

生殖毒性

肌肉注射

仓鼠

500 ug/kg，雌性受孕 9 天后

1.生殖毒性——植入后死亡率增加
　　2.生殖毒性——中枢神经系统发育异常
　　3.生殖毒性——其他发育异常

42

生殖毒性

肌肉注射

仓鼠

100 ug/kg，雌性受孕 11 天后

1.生殖毒性——内分泌系统发育异常
　　2.生殖毒性——影响新生儿的生化和代谢

[1-30]
参考资料

1. Annals of Pharmacotherpy. (Harvey Whitney Books Co., POB 42696, Cincinnati, OH 45242) V. 26- 1992- : 28,1310,1994
2. Netherlands Journal of Medicine. (Elsevier Science, POB 211, 1000 AE Amsterdam. Netherlands) V.16- 1973- : 56,12,2000
3. Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- : 6,44,1981
4. Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. (Yakugyo Jihosha, Inaoka Bldg., 2-36 Jinbo-cho, Kanda, Chiyoda-ku, Tokyo 101, Japan) V.1- 1959- : 21,2117,1979
5. Drugs in Japan (Ethical Drugs). (Yakugyo Jiho Co., Ltd., Tokyo, Japan) : 6,516,1982
6. Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- : 43,2664,1983
7. Archives of Dermatology. (AMA, 535 N. Dearborn St., Chicago, IL 60610) V.82- 1960- : 103,39,1971
8. Psoriasis, Proceedings of the International Symposium, Stanford, CA, 1971, Farber, E.M., and A.J. Cox, eds., Stanford, CA, Stanford Univ. Press, 1971 : -,335,1971
9. Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- : 36,1782,1986
10. Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- : 43,2536,1983
词条标签：
科技产品 ， 科技 ， 医学人物 ， 医学

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含量测定
测定方法
适应症
用法用量
注意事项
不良反应
对湿疹的治疗
物质毒性

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