“本草”是指用的草药，治病的经验总结。
《本草纲目》的作者李时珍出生于明代中期。他是湖北蕲州人，祖父、父亲都是当地名医。李时珍科考落第后，全力投身医疗事业，成为当地著名的医生。
在长期的行医生涯中，李时珍意识到识药与用药的重要性。他认为，如果有一本好的医书，能清楚、准确地介绍药草和药方，对医生会有很大帮助。
从35岁起，李时珍在民间行医的同时，开始编写这样一本药物书。后来，李时珍治好了楚王朱英检儿子的气厥病，被任命为楚王府的奉祠正。之后，他又被推荐到京城太医院任职。太医院丰富的藏书，秘而不传的药方，罕见的名贵药材，为他的著书立说提供了很大的帮助。
后来，李时珍又深入民间，足迹遍布大江南北，努力搜集写作医书的第一手材料。1578年，耗费李时珍27年时间和心血的药物书终于脱稿。此时，他已经是一位61岁的老人了。
在书的结构和体例上，李时珍煞费苦心，他翻阅了不少前人著作，最后从编年体史书的编书体例中得到启发，确定了“纲目体”的编著体例。
所谓纲目体，就是先设总纲和大类，下面再设细目，纲举目张，清晰整齐。在药物的分类上，李时珍改变了传统把药物分为上、中、下三品的分类方法，而是根据材质，把药物分矿物药、植物药、动物药三大类。
在古代，药物以草药为最多，所以古代药学著作都被称为“本草”，比如《神农本草经》、《唐本草》等。于是，李时珍决定沿袭传统并根据书的体例情况，为自己的这部药物书命名为《本草纲目》。
《本草纲目》共有52卷，载有药物1892种，约190万字，分为16部、60类。其中载有新药374种，收集医方11096个，附插图1110幅，方剂11096道。
这部药典分类科学，药物丰富，文笔流畅，可以说是对16世纪之前医学界用药经验的全面总结。1596年，也就是在李时珍逝世后的第3年，《本草纲目》在民间出版，直到公元1603年，官方才认识到这本书的价值，在江西翻刻出来。因为《本草纲目》非常实用，需求量极为庞大。1606年，《本草纲目》首先传入日本、朝鲜，紧接着流传到世界各地，广受欢迎，被称为“东方医学巨典”。