使保定
Scopolamine
海俄辛；东莨菪堿；金玛特；Hyoscine
神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆堿药
1.片剂:0.2mg，0.3mg；
2.注射剂：0.3mg（1ml），0.5mg（1ml）；
3.眼膏剂：0.15%，0.5%，1%；
4.滴眼剂：0.25%～1%（5ml）。
5.贴片：1.5mg。
使保定为叔胺抗毒蕈堿药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。使保定为外周抗胆堿药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，使保定表现为显著的镇静作用。使保定的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg静脉注射）则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。使保定的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
使保定口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢，仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血脑脊液屏障和胎盘。使保定的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h，分布容积为1.7L/kg。
0.5%使保定溶液点眼，20min产生最大散瞳作用，持续90min，3～7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生，持续约90min，72h后逐渐恢复。注入使保定后0.5～1h，血浆量约为总引入量的0.5%，达到峰值后浓度迅速下降，t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高，于用药后数min至30min浓度逐渐增高，2～3h仍维持一定的浓度，对大脑的作用较大而持久，高峰在2h左右，说明它能顺利通过血脑脊液屏障。注入药物后，30min的尿排出量已达总引入量的27.15%，1h达49.5%，2h达75.88%，48h达92.8%。
1.用于麻醉前给药、晕动病、帕金森病。
2.缓解平滑肌痉挛（尤指胃肠道）和扩瞳。
3.解救有机磷农药中毒。
4.主要用于对阿托品过敏的患者，也用于轻度虹膜睫状体炎。
5.用于支气管哮喘和哮喘型支气管炎。
禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。中毒者可用拟胆堿药解救及对症处理。
1.（1）毒扁豆堿，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。（2）安定苯巴比苯巴比妥钠，可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。（3）硫酸铜0.3～0.5g，溶于100～250ml水中，可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。不宜用吐根或阿朴吗啡催吐。
2.其他：对于晕动病，预防性用药效果好，与苯海拉明合用可增加疗效。为避免经眼给药时引起全身吸收，可在滴注后用手指在泪囊上加压2～3min。用药前应估计前房深度，避免诱发闭角型青光眼。用于眼科时，其毒性反应发生率较其他抗胆堿药高。故不宜作为首选药物。用药期间避免驾驶或从事有危险的活动。
3.如出现过敏反应应及时停药。
4.注射时要注意避开神经与血管。如须反复注射，应左右交替注射，不要在同一部位注射。
1.心动过速是常见的不良反应，尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。
2.中枢神经系统：大剂量使用时，可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。
3.消化系统：口干、便秘。
4.泌尿/生殖系统：可引起排尿困难和尿潴留，老年患者尤应注意。
5.眼睛：长时间用眼部制剂可引起局部 *** ，即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外，也可发生幻视。有散瞳作用，可引起视力模糊和畏光。较大剂量时，还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒，还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。
6.皮肤：皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。
7.戒断症状：某些患者停用使保定皮肤粘贴剂后出现戒断症状，包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者，这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。
1.启程前0.5h口服0.3mg，如必要，每6小时1次，24h内最多服3次。4～10岁儿童可给予75～150μg，＞10岁儿童可给150～300μg。使保定也可以通过透皮制剂防止晕动病，这种制剂可贴于耳后，3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5～6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。
2.使保定也可皮下、肌肉或静脉给药：用于呕吐，每次可给予0.3～0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。
3.使保定0.2～0.6mg常合并阿片全堿皮下或肌内注射，作为全麻前给药（于麻醉诱导前30～60min）。
4.使保定0.25%～1%溶液或眼膏溶液点眼，可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟，持效时间较短，但仍达3～7天。
5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎：每次0.3～0.5mg静脉注射，必要时于数小时后重复，以后每天1次即可。
1.毒扁豆堿，催醒剂，可解除颠茄类药物中毒反应，可作为解毒剂应用。
2.苯丙胺与莨菪堿类有协同性中枢兴奋作用。
3.妥拉唑啉与使保定有协同作用。
4.安定苯巴比苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用，可用于莨菪类药物中毒治疗。
5.颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少，并降低解热效果。
6.莨菪类药物有升压作用，可降低抗高血压药物的疗效。
7.颠茄类药物减缓胃排空，可增加洋地黄类药物吸收，两药长期联用易致强心苷中毒。
8.堿性溶液可使颠茄类生物堿水解失效。
9.稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用，不宜同时服用。
10.硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。
11.与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时，可起协同作用，但不良反应也增加，故应注意调整剂量。
12.与全身 *** 合用，可减少呼吸道及唾液分泌，防止发生吸入性肺炎，预防发生喉头水肿和支气管痉挛。