药物降解的两个主要途径是水解和氧化

Question

如题所述

Answer 1

药物降解的两个主要途径是水解和氧化，正确。

水解：

水解反应，药物分子的多种官能团可以发生水解，并且水分子无处不在，所以水解反应是最常见的反应之一。经常发生水解反应的，主要包括许多含有酯、酰胺、内酰胺、氨基甲酸酯或磺酰胺官能团的药物。

含脂类的药物在碱性条件下开环水解生成酸和醇，比如说盐酸普鲁卡因、硝酸毛果芸香碱等等。这类药物一旦发生水解，其中大部分会失去它的药效。

另外还要特别注意的是，药物的水解往往会使溶液的pH值下降。所以有些药物灭菌后，如果pH值发生下降，应该首先考虑是否存在水解的可能。

氧化：

氧化反应也是与化学结构有关的，一般烯醇类、芳胺类药物比较容易发生氧化反应。氧化后的药物的效价会发生损失，而且还可能会产生变色或沉淀等物理变化。通常情况下，氧化过程与水解、光解等过程共同存在。

烯醇类比较经典的例子就是维生素C。维生素C是一个极易氧化的药物，因此在制备维生素C注射剂的时候，需要特别关注它的稳定性问题。在此过程中应该要注意除氧，首先它的溶剂应该要经过除氧处理，同时在灌装以后还要注意除去容器中的氧气。

影响药物降解因素：

1、辅料：

辅料是非药理学活性成分，包含在配方中，用于将活性原料药转化为药物剂型，以帮助通过适当的给药途径将药物传递给患者。由于辅料通常是配方中不可缺少的一部分，在处方前研究中，应评估辅料与活性成分的相容性。

2、工艺：

药物制备过程中的不同的工艺也会影响药物的降解，机械和热应力会引起药物物理或化学变化，对最终产品的质量和性能有潜在影响。

例如，湿法制粒工艺引入湿热，可能不利于一些药物的稳定性；而干法制粒需要压辊进行碾压，从而可能导致热量的产生，加上机械能的应用，可以诱发相变，如多晶型转变、水合或脱水等。