抗组胺药物主要分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂，分别针对不同的病症。H1受体拮抗剂根据药理作用发展了三代，包括第一代如氯苯那敏、赛庚啶和羟嗪；第二代如西替利嗪、氯雷他啶和咪唑斯汀等；第三代如非索非那丁和去甲基阿司咪唑。这些药物主要用于抗过敏，如扑尔敏（成人4mg tid，小儿剂量0.35mg/kg/天）, 安太乐（25mg qd），脑益嗪（25mg qd）和非那根（12.5～25mg qd至bid，针剂2ml含50mg）。赛庚定（2～4mg qd至qid）和酮替棼（1mg qd至bid）等都是常见的H1受体拮抗剂。
多虑平（25mg～50mg tid）和息斯敏（阿司咪唑，10mg qd）等也有抗过敏作用。特非那丁（60mg bid）和西替利嗪（10mg qd）则是第三代的代表。H2受体拮抗剂如甲氰咪呱（口服200～300mg tid，静滴0.4mg加入5%葡萄糖液qd）和丙谷胺（蒙胃顿，Proglumide）主要用于抗溃疡，剂量和用法有所不同。
组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等；临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩，大多数抗组胺药与组胺有共同的乙胺基团：X-CH2-CH2-N。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。