口服降糖药大致分为五大类：促胰岛素分泌及药物（包含磺脲类和非磺脲类）磺脲代表药物：格列本脲；非磺脲代表药物：瑞格列奈；双胍类药物：代表药物：二甲双胍；噻唑烷二酮类：代表药物：罗格列酮；α-糖苷酶抑制：阿卡波糖；DPP-4抑制剂：沙格列汀。
当然，胰岛素治疗也是控制高血糖的重要手段。1型糖尿病患者需要依赖胰岛素维持生命，也必须使用胰岛素控制高血糖并降低糖尿病并发症的发生风险。2型糖尿病患者虽然不要胰岛素来维持生命，但当口服降糖药效果不佳或存在口服药使用禁忌时，仍需要使用胰岛素，以控制高血糖并减少糖尿病并发症的发生危险。
二甲双胍不需要经过肝脏代谢，直接以原形从肾脏排泄。大量临床验证，肝肾功能无损伤的患者在常规用药剂量范围内服用二甲双胍，不会对肝肾功能造成损害。
双胍类药物的主要副作用如下：①消化道反应：用药初期，尤其是空腹服药，能引起一过性恶心、呕吐、食欲减退、腹部不适、腹泻等胃肠道反应，如应用小剂量并在进餐时服，缓慢增加剂量可减少消化道反应的发生；②乳酸性酸中毒：老年或心、肺、肝、肾功能不良者，心肌梗死及酒精中毒者易诱发乳酸性酸。
磺脲类药物的主要副作用
①低血糖反应：低血糖是磺脲类药物常见的副作用之一，饮食不配合、运动过量、药物剂量过大易诱发低血糖。尤其是格列本脲，降糖作用强，作用时间长，更加容易发生低血糖，老年人应慎用，肝肾功能不良者忌用。②消化系统副作用：如消化不良，恶心，胆汁淤积性黄疸和肝功能损害等。③皮肤反应：如瘙痒、皮疹等过敏性反应，减少药量后可逐渐消退，若持续不退者，应停止使用。④血液系统反应：白细胞减少较多见、少数幼粒细胞缺乏、血小板减少、再生障碍性贫血等。
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