它涉及激素、神经、细胞生长和生殖各领域，其重要性在于调节体内各个系统器官和细胞。酶法多肽的生理和药理作用主要是激活体内有关酶系，促进中间代谢膜的通透性，或通过控制DNA转录或翻译而影响特异的蛋白合成，最终产生特定的生理效应或发挥其药理作用。
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1920年活性肽被发现，但直到1958年，美国加利福尼亚大学教授美籍犹太人生物化学家赫伯特?博意尔博士HerberBoyer潜心研究38年的活性多肽利用细胞重组技术成功问世，它控制着蛋白质的合成数量、质量和速度；控制着人的疾病和衰老。因为发现了活性肽以及活性肽的作用，并于当年获得诺贝尔生物学奖。
活性多肽它是一种由人体自身分泌的一种物质，主要分布在神经组织和其他组织器官中。参与了人体的生长发育和蛋白质、脂肪、糖三大物质的代谢，正是因为它在体内分泌量的增多或减少，控制着蛋白质的正常合成速度，质量，控制着细胞的正常复制和合成。
1990年，Rudman（罗德曼）博士正式提出解释人类疾病、衰老原因的理论，首次将活性多肽真正运用于抗衰老及疾病预防领域。当年4月19日，美国《纽约时报》以《生命之源神奇的活性多肽》为题作出了整版的报道。
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