甲硝唑芬布芬胶囊药代动力学

Question

如题所述

Answer 1

甲硝唑芬布芬胶囊的药代动力学特性显示，甲硝唑的口服吸收效果优良，其生物利用度超过80%。服用0.25g、0.5g和2g剂量后，1至2小时内，血药峰浓度(Cmax)分别达到6mg/L、12mg/L和40mg/L，对应的达峰时间(Tmax)通常在1到2小时。这种药物广泛分布于人体各组织和体液中，能有效地通过血-脑脊液屏障，体现出其在体内广泛的分布作用。

在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等体液中，药物浓度与血液中相近，且足以产生药效。甲硝唑的蛋白结合率相对较低，大约在20%以下，大部分药物在肝脏进行代谢，代谢产物同样具备抗菌活性。血消除半衰期(t1/2β)约为7到8小时，大部分(60%~80%)通过肾脏排泄，其中20%为原始形式，其余为代谢产物，如25%的葡萄糖醛酸结合物和14%的其他代谢结合物。10%的甲硝唑会通过粪便排出，另外14%则通过皮肤排出。

芬布芬的吸收情况同样出色，口服后2小时内约80%被吸收。活性代谢物的血浓度在6至8小时达到峰值，显示出其稳定的药效维持。其半衰期(t1/2)较长，大约为7小时，即使经过72小时，血液中仍可检测到一定浓度。血浆蛋白结合率极高，达到98%到99%。排泄途径多样，66%通过尿液排出，10%由呼吸道排出，10%则通过粪便排出。