为什么说奥美拉唑是个前药

什么叫前药?

前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内经过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指讲活性药物(原药)与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。
由于奥美拉唑具有较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,在酸质子对苯并咪唑N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即Smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与H+/K+—ATP酶上Cys813和Cys892的硫基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用。因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。
酶-抑制剂复合物在pH<6时相当稳定,但可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性硫基化合物相竞争而复活,但在壁细胞酸性空室中谷胱甘肽极少,故本品的抑制酶的作用可以持久,复活生成的代谢物,经碱催化的Smiles重排得到硫醚化合物,在肝脏内可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环,成为前药循环。
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第1个回答  2020-12-21
由于奥美拉唑具有较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,在酸质子对苯并咪唑n原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与h+/k+—atp酶上cys813和cys892的硫基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌h+的作用。因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。
酶-抑制剂复合物在ph<6时相当稳定,但可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性硫基化合物相竞争而复活,但在壁细胞酸性空室中谷胱甘肽极少,故本品的抑制酶的作用可以持久,复活生成的代谢物,经碱催化的smiles重排得到硫醚化合物,在肝脏内可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环,成为前药循环。
第2个回答  2020-12-20
奥美拉唑”是很好的胃酸抑制药物。对于抑制胃酸分泌效果好作用强,持续时间长,奥美拉唑这类的药物,应用周期也一般在2~14周左右。长期服用奥美拉唑,会有一定的用药风险的,目前明确的风险有增加骨折风险、可能会导致消化道菌群紊乱所致的腹泻,维生素B12缺乏,低镁血症等方面的风险。长期服用奥美拉唑,突然停止,可能会出现胃酸过度分泌的情况,可能反酸烧心的情况会更严重。所以为了长期健康以及不再发生那些意外风险,我们要注意用药,同时适当的戒掉,同时找到合适的替代品。
猴头菇能够帮助中和胃酸,而适量的脂肪则能够刺激小肠,抑制胃酸分泌,对胃黏膜能够起到保护效果。

沙棘:具有抑菌消炎的作用,消灭肠胃中的幽门螺杆菌,抑制有害细菌的蔓延。

鸡内金:以促进肠胃蠕动,帮助修复胃黏膜、调节肠胃功能,帮助消化吸收,对于受损胃粘膜的细胞再生也有很好的治疗功效。

在搭配丁香,山药,茯苓其他几味药材配成的“猴菌金棘茶”,能够快速修复胃黏膜,恢复胃肠功能,彻底摆脱“奥美拉唑”的药效功能,不再担心它的副作用,放心使用。
第3个回答  2020-12-26
为什么说奥美拉唑是一种前药?
答:由于奥美拉唑具有较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,在酸质子对苯并咪唑N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即Smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与H+/K+—ATP酶上Cys813和Cys892的硫基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用。因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。
酶-抑制剂复合物在pH<6时相当稳定,但可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性硫基化合物相竞争而复活,但在壁细胞酸性空室中谷胱甘肽极少,故本品的抑制酶的作用可以持久,复活生成的代谢物,经碱催化的Smiles重排得到硫醚化合物,在肝脏内可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环,成为前药循环
第4个回答  2020-12-15
由于奥美拉唑具有较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,在酸质子对苯并咪唑N原子的催化下,发生分子内的亲核反应,即Smiles重排,形成两种不易通过膜的活性形式次磺酸和次磺酰胺,然后与H+/K+—ATP酶上Cys813和Cys892的硫基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用。因此奥美拉唑可看成是两种活性物的前药,表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。
酶-抑制剂复合物在pH<6时相当稳定,但可被谷胱甘肽和半胱氨酸等内源性硫基化合物相竞争而复活,但在壁细胞酸性空室中谷胱甘肽极少,故本品的抑制酶的作用可以持久,复活生成的代谢物,经碱催化的Smiles重排得到硫醚化合物,在肝脏内可再被氧化成奥美拉唑。这种奥美拉唑体内循环,成为前药循环。
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