药理（激动药与拮抗药）

Question

部分激动药和部分拮抗药怎么区分？根据药物的内在活性？

Answer 1

1 ）激动剂配体与某种受体结合后能激发相应生理效应的能力叫做内在活( intrinsiC activity ）。有内在活性的配体叫做受体激动药（agonist ) ，也称完全激剂（fun agonist ）有很大的亲和力和内在活性，能与受体结合产生最大效应。( 2 ）部分激动剂具有一定的亲和力，但内在活性低，在与受体结合后只可，发较弱的生理效应。即使浓度增加也不能达到完全激动药那样的最大效应，但却占据受体而拮抗激动药的部分生理效应。部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的两重，性，当有拮抗剂存在时，加入部分激动剂能使原有的生理效应增强；当有激动剂存在时，加人部分激动剂则使原有的生理效应减弱。
( 3 ）拮抗剂能被受体识别，与受体有亲和力，但与某受体结合后能阻断该受卜的活性的药物就称该药为某受体的拮抗剂（或称阻断剂）。拮抗剂又分为竞争性占抗剂和非竞争性拮抗剂。
① 竞争性拮抗剂。同激动剂竞争同一受体，并且同受体的结合是可逆的，此中拮抗剂称竞争性拮抗剂。当此种拮抗剂存在时，只要激动剂的剂量增加到一定鳌，就能恢复原效应。
② 非竞争性拮抗剂。同激动剂的作用相反但不是作用于同一受体，或虽同激力剂竞争同一受体但与受体的结合相当牢固或结合是不可逆的，此种拮扰剂称非竞黔性拮抗剂。当有非竞争性拮抗剂存在时，增加激动剂浓度也难以恢复原效应。这你看明白了。。估计就区分了

Answer 2

你好，其实部分激动药具有激动药与拮抗药两重特性。部分激动药，对受体有亲和力，但内在活性较低，与受体产生较弱的效应。即使药物浓度增加，也不能达到完全激动药那样的最大的效应；但当有激动药存在的情况下，能增强低浓度激动药的生理效应，但部分激动药能拮抗高浓度激动药的部分生理效应。也就是说，部分激动药在与完全激动药一起作用时，低浓度激动，高浓度拮抗。部分激动药和部分拮抗药可以说是一个概念。本回答被网友采纳