喜树,红豆杉中的药效成分和药理作用

如题所述

喜树碱
【中文名】:喜树碱

【中文别名】: 喜树素

【外 文 名】: Camptothecin.

【外文缩写】: CPT。

【化 学 名】: 4-乙基-4,12-二氧-4-羟-1H-吡喃(3`,4`,6,7)吡吲哚(1,2-6)喹啉-3,14-二酮。

【性 状】:

本品为淡黄色针状结晶,难溶于水,遇光易变质,微有引湿性,微溶于二甲基亚砜。其注射液由喜树碱钠配制,为黄色澄明水溶液,具有紫色荧光,呈碱性。

【药理作用】:

喜树碱是从喜树(Camptothecaacuminata)中提取的一中生物碱。喜树为珙桐科植物,又名旱莲木、千张树、南京梧桐等,它是我国特有的植物,广泛分布于长江、川南等地区,1966年从该植物中提取了CPT。关于CPT抗肿瘤作用的机制,早期研究表明,它在体外是一种强大的核酸合成抑制剂,不是通过抑制核苷酸合成,亦不是通过影响DNA、RNA聚合酶,它对RNA的合成抑制是可逆的,对DNA的合成抑制遇较持久,对rRNA生物合成的作用大于其他RNA的作用,对蛋白质的合成影响较小。近年来的研究显示,哺乳动物DNA拓朴异构酶Ⅰ(TOPOI)则是喜树碱类药物的作用靶点,TOPOⅠ酶广泛存在于原核细胞及真核细胞中,主要引起DNA二维、三维结构改变,与DNA复制、修复细胞增殖及基因表达关系密切。CPT可抑制TOPOⅠ活性,导DNA单链断裂。CPT是细胞周期特异性药物,主要作用于S期细胞,亦能延缓G2/M转换期。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药性。另外,CPT尚有免疫抑制作用,但不持久,停药后9日免疫功能即可恢复。甘草酸单胺盐能能显著对抗CPT的副作用,并增强疗效。追答

[5]从红豆杉的树皮和树叶中提炼出来的紫杉醇对多种晚期癌症疗效突出,被称为“治疗癌症的最后一道防线”。高纯度紫杉醇价格昂贵,每公斤200万元人民币左右。但是红豆杉生长缓慢,天然更新能力差,人工种植10亩仅能提炼1公斤1%纯度的紫杉醇。

由于红豆杉的提取物(TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有独特的抗癌机理,美国国立肿瘤研究所所长BRODER博士称紫杉醇是继阿霉素、顺铂以后,十五年来被认为是对多种癌症疗效较好、副作用小的新型抗癌药物。二十世纪八十年代开始,美国、英国、俄罗斯、韩国、中国都相继开展了深入的研究。美国率先把研究成果应用于医学临床并在治疗各种癌症方面取得了显著的临床效果。从此人类在抗癌领域中

红豆杉
又取得了新的突破。所以到目前为止以至在今后相当长的时间内,人类同癌症做抗争的的最有利的武器之一,就是紫杉醇。

红豆杉中含有的紫杉醇,具有独特的抗癌机制和较高的抗癌活性,能阻止癌细胞的繁殖、抑制肿瘤细胞的迁移,被公认是当今天然药物领域中最重要的抗癌活性物质。据专家介绍,紫杉醇不溶于水或酒精之类溶解物,它的淬取技术非常复杂、加工程序十分严密,直接使用红豆杉树皮或根茎是不能治病的。

全球每年大约死于癌症的病人在630万人左右,仅美国、欧洲、日本每年就在400万人左右。治疗这些病人每年大约消耗1500~2500千克紫杉醇。一位研究紫杉醇的美国专家说,即使将世界上现有的红豆杉全部砍伐,所提取的紫杉醇也只能挽救12.50万名癌症患者的生命。

温馨提示:不要随意进食红豆杉。有些群众遇到感冒发热时,会撷取些许红豆杉枝叶煲水饮用,试图治病。专家提醒,这种做法是错误的,红豆杉的医疗用途主要体现于从树皮、根部、枝叶中提取紫杉醇制作抗癌类药物,直接服食红豆杉并没有明显医疗效果。2002年,卫生部就禁止将红豆杉作为保健食品和食品原料使用。人一旦误食红豆杉,则有可能出现头昏、瞳孔放大、恶心、呕吐、肌无力等症状,严重者甚至会导致死亡。
红豆杉功效:利尿消肿、治疗肾脏病、糖尿病、肾炎浮肿、小便不利、淋病等。温肾通经、治疗月经不调、产后瘀血、痛经等到有效的功效。[6]

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