对垂体-性腺系统的抑制作用。
重复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。可进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。
醋酸亮丙瑞林为高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外,注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球是一种缓释制剂,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。
扩展资料:
醋酸亮丙瑞林微球的使用:
1、对子宫内膜异位症和子宫肌瘤患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林微球,可使血清中的雌二醇水平下降到接近绝经期的水平。因此有卵巢功能抑制作用,可抑制机体正常的排卵功能,并可使月经停止。
2、药物主要代谢产物五肽(M-1)的血浆浓度在给药后2-6小时达到最大浓度,为其源药血浆浓度的6%,给药一周后,五肽(M-1)的平均血浆浓度可接近源药物浓度的20%。
3、在首次给药的初期,本品作为高活性的LH-RH衍生物对垂体-性腺系统的刺激作用引起血清中促性腺激素水平的一过性升高,导致临床症状的一过性加重等,然而,这种加重通常会在继续用药的过程中消失。
参考资料来源:百度百科-醋酸亮丙瑞林微球