GLP-1作为一种治疗2型糖尿病（T2DM）的潜在药物，由于其快速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解，半衰期极短，使得常规口服给药难以维持有效浓度。对于需要长期治疗的慢性疾病如T2DM，这种问题尤为突出，需要持续输注才能保证其疗效，但这种方式限制了GLP-1的临床应用。
为解决这一问题，科研人员探索了两条途径：一是对GLP-1进行结构改造，使其对DPP-4的降解产生抵抗；二是研发DPP-4抑制剂，减缓内源性GLP-1的降解。目前，GLP-1类似物和DPP-4抑制剂两类药物已获得FDA批准，用于T2DM治疗，显示出良好的安全性和降糖效果。
临床数据显示，GLP-1类似物在提高GLP-1水平、降低HbA1c和餐后血糖方面可能优于DPP-4抑制剂，并能更有效地抑制胃排空、减少热量摄入和改善胰岛功能。然而，DPP-4抑制剂虽然可以提升包括GIP在内的多肽水平，但GIP的降糖作用不如GLP-1明显，且在T2DM患者中，GIP可能存在抵抗效应，这使得GIP的升高对治疗价值有限。
相比之下，GLP-1类似物具有更强效和特异性的GLP-1升高作用，能更充分地发挥其降糖作用，而其他受DPP-4降解的肽类作用还需进一步研究。总的来说，GLP-1类似物在治疗T2DM方面显示出更优越的潜力。
胰高血糖素样肽一1(glucagon-likepeptide1，GLP-1)是由人胰高血糖素基因编码，并由肠道L细胞分泌的一种肽类激素，具有以下生理作用：以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，促进胰岛素基因的转录，增加胰岛素的生物合成和分泌；刺激β细胞的增殖和分化，抑制β细胞凋亡，从而增加胰岛β细胞数量，抑制胰高血糖素的分泌，抑制食欲及摄食，延缓胃内容物排空等。这些功能都有利于降低餐后血糖并使血糖维持在恒定水平。