拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力，而无内在活性的药物，故不产生效应，但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。
拮抗剂不是单一的药品名称，它前面还应该有别的前缀词语。比如说高血压药物里有一种叫“
钙拮抗剂”，硝本地平就是这类里的。他的作用就是抵抗钙过多的进入细胞，从而起到降压作用。
已上市的TNF拮抗剂
依那西普（etanercept），商品名为Enbrel，由Amgen/wyeth公司开发，于1998年11月2日第1个获得FDA批准用于治疗疼痛性关节疾病。我国的同类药物益赛普于2005年11月上市，它是一种人工合成的可溶性
肿瘤坏死因子受体融合蛋白，通过特异性地与肿瘤坏死因子-α结合，竞争性地阻断肿瘤坏死因子-α与细胞表面的肿瘤坏死因子受体结合，从而阻断体内过高的肿瘤坏死因子一d的作用，抑制由肿瘤坏死因子受体介导的异常免疫反应及炎症过程，但它不能溶解产生肿瘤坏死因子-α的细胞。
英夫利昔单抗（infliximab），商品名为Remicade，由Johnson&Johnson公司开发，1999年11月10日首次获得FDA批准用于治疗RA。它是肿瘤坏死因子-α的人鼠嵌合的(含25％鼠蛋白和75％人蛋白)
单克隆抗体，通过结合具有生物学活性的可溶性和膜结合型肿瘤坏死因子-α，抑制肿瘤坏死因子-α与受体的结合。
阿达木单抗，商品名为Humira，由Abbott CAT公司开发。2002年12月31日，获FDA批准用于治疗对一种或多种抗
风湿药物治疗疗效欠佳的中重度活动性RA。有临床研究表明，在病程长的难治性RA患者应用阿达木单抗治疗1年半时间，其生活质量得到明显改善。与英夫利昔单抗一样，阿达木单抗也是抗肿瘤坏死因子-α单克隆抗体，临床疗效也与英夫利昔单抗相当。