H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的 H 2受体，使壁细胞内 cAMP产生，胃酸分泌减少。H 2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用，尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。目前常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种 H 2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差 20～ 50倍，以甲氰咪胍最弱，法莫替丁最强。相应地抑制 50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度（EC50），以甲氰咪胍最高，法莫替丁最低。在常规剂量下，血浓度超过 EC50的时间在甲氰咪胍约 6小时，其他两种约 10小时。
临床研究证明，H 2受体拮抗剂在缓解消化性溃疡症状，促进溃疡愈合和减少复发方面均有明显效果。多数病例在用药后 5～ 7天症状改善，2～ 4周内症状消失。H 2受体拮抗剂是相当安全的药物，严重不良反应的发生率很低。年龄大、伴肾功能和其他疾病时，易产生不良反应，常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。