1.二甲双胍普通片: ①起效过程:胃部溶出速度较快,因此对胃部刺激相对较大,血药浓度的最大值出现在餐后。 ②用法:通常起始剂量为0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次,后每周逐渐加量,超过2.0g后,应每日分三次随餐服用。因口服半衰期短,生物利用度较低,常采用每日多次、大剂量服用,一般餐前15 min~0.5 h服用。 ③疗效:临床上使用超过50年,疗效稳定。对控制餐后血糖相对较好,也可降低空腹血糖。 ④不良反应:胃肠道副反应比较明显,约20%患者发生过严重副反应。肠溶片剂虽可缓解胃肠道副作用,但亦不能减少每日服用次数。 2.二甲双胍缓释片: ①起效过程:缓释片膨胀后,缓慢溶出,使所含药物恒定、持续释放,在较长时间内保持有效的、稳定的血药浓度。 ②服用方法:常用初始剂量为0.5g/次,每日一次,晚饭时与食物同服。后可根据病情逐渐加量,每日不能超过最大剂量2.0g。如果2.0g/次,每日一次,对血糖的控制仍不满意,可考虑试用1.0g/次,每日二次。 ③疗效:有研究发现,不同患者经缓释片和普通片治疗后,空腹及餐后2小时血糖、糖化血红蛋白、总胆固醇、甘油三酯和高密度脂蛋白无明显差别;而缓释片组的低密度脂蛋白降低幅度较普通片组增大。这说明其对降低2型糖尿病患者的心血管风险具有实际的意义。同时,由于血药浓度稳定,对控制空腹血糖相对较好。 ④不良反应:缓释片比普通片释放持久,这样前者不会对胃肠道产生较大刺激。临床上也确实有相当一部分患者在从普通片换到缓释片后,胃肠道症状明显改善。但事无绝对,也有研究者发现两者的不良反应发生率无明显差异。
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