1897年，德国拜耳公司的化学家费利克斯·霍夫曼给水杨酸分子加了一个乙酰基，发明了乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林。根据拜耳公司的官方历史，霍夫曼的研究动力来源于他的父亲服用水杨酸时对药的强烈味道和副作用的抱怨。霍夫曼还有另一个著名的成就。他用同样的方法合成了乙酰吗啡。当时的医生刚刚开始注意到吗啡的成瘾性，霍夫曼的乙酰吗啡很快就被拜耳公司以非上瘾性吗啡投入市场。
关于乙酰水杨酸的发明归属后来有一些争议。1949年，霍夫曼在拜耳公司的上级艾兴格林声称给水杨酸加上乙酰基是他的主意，而他因为是犹太人而一直没有得到应有的承认。而事实上他发现的乙酰水杨酸早几十年前就被合成出来了。法国化学家戈哈特1853年就合成了不纯的乙酰水杨酸；德国化学家克劳特之后制得了更纯的产品。但他们都没有发现它的医学价值。