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左旋多巴 左旋多巴
Levodopa
英文名: LEVODOPA
拼音名: ZUOXUAN DUOBA
本品主要成份为:左旋多巴。
化学名称:3-羟基-L-酪氨酸。
分子式:C9H11NO4
分子量:197.19
左旋多巴 C9H11NO4 CAS#:59-92-7
产品名称: 左旋多巴
英文名称: Levodopa
英文别名: 3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-L-alanine; L-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)alanine; L-DOPA
分子式: C 9 H 11 NO 4
分子量: 197.19
CAS登录号: 59-92-7
EINECS登录号: 200-445-2
比旋光度 -11.7 �0�2 (c=5.3, 1N HCl)
熔点: 295 ℃
【别名】左多巴,Laevodopa,L-Dopa,Dopar,Larodopa。
【作用与适应症】为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织,经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺,发挥作用。
用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征,对中、轻度效果较好,重度或老年人较差。
【用法与用量】口服:震颤麻痹,开始0.25~0.5g/次,3~4次/日,每隔3—4日增加0.125-0.5g。维持量3-6g/日,分3-4次服,在剂量递增过程中如出现恶心等,应停止增量,待症状消失后再增。如与多巴脱羧酶抑制剂同用,剂量可降低50%。
【药代动力学】 口服后由小肠吸收。空腹服后1~2小时血药浓度达峰值,广泛分布于体内各组织,1%进入中枢转化成多巴胺而发挥作用,其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺,故起效缓慢。半衰期(t1/2)为1~3小时,如用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴的用量,使之进入脑内的量增多,并可减少外周多巴胺引起的不良反应。口服后80%于24小时内降解成多巴胺代谢物,主要为高香草酸及二羟苯乙酸,由肾脏排泄,有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约5%,可通过乳汁分泌。
【不良反应】不良反应较多。分为早期和长期两大类。
1.消化道:本品单独用药早期胃肠道反应发生率较高,厌食、恶心、呕吐、食欲不振,腹部不适、胀气、口干、吞咽困难、多涎、舌部烧灼感、口苦、腹泻或便秘等,使消化性溃疡恶化,引起出血。随着用药时间的延长,胃肠道的不良反应发生率降低,但仍有部分人对显效剂量不能耐受。如与脱羧酶抑制剂合用,则胃肠道的耐受性较好,尤其与食物同服,消化道的紊乱轻微并且是一过性的,仅有少许患者加用止吐药。
2.心血管系统:直立性低血压、心悸、心动过速及高血压。还有些患者出现心律不齐,主要是由于新生的多巴胺作用于心脏β受体的缘故。
3.中枢神经系统:舞蹈病样及不自主动作、手颤增加、运动徐缓发作、睡眠中咬牙、共济失调、肌肉抽搐、麻木、软弱、疲乏、头痛、角弓反张、错乱、激动、焦虑、欣快、失眠、恶梦、惊厥等,精神病发作并有妄想或幻觉、严重抑郁(包括自杀倾向)及轻躁狂。
4.血液系统:溶血性贫血、粒细胞增多、血红蛋白及红细胞比容下降,白细胞减少等。
5.眼:眼睑痉挛、复视、视物模糊、瞳孔扩大等。
6.其它:流鼻涕、潮红、皮疹、尿及汗发黑、出汗多、尿潴留或失禁、月经后流血、水肿、库氏试验阳性,可有短暂的碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素及血尿素氮的升高,尿蛋白、尿酸增加等,偶可加重痛风。还可增强性功能。
【相互作用】
1.苯二氮萆类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用,同用时应注意。
2.甲基多巴或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用,加重其体位性低血压的副作用。本品不宜与二者同用,亦不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。
3.单胺氧化酶抑制剂可在体内阻止多巴胺的降解,增强其效应,但可导致心率加快及高血压危象,不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂,或停用本品2天后,使用单胺氧化酶抑制剂。
4.不宜与利血平和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用,拟肾上腺素类药可加重心血管的不良反应。
5.全麻药与本品合用,易发生心血管意外,应于全麻前至少1天停用本品。
6.维生素B6为多巴胺脱羧酶辅基,可增加外周组织脱羧酶活性,大剂量应用可降低本品作用。本品不宜与维生素B6同用。但如与脱羧酶抑制剂合用,则维生素B6可在脑内促进多巴胺脱羧作用,增强左旋多巴的作用。
7.本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果,同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。
8.抗精神病药引起的锥体外系症状,不可用本品治疗,因两者有拮抗作用。
9.与卡比多巴、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用,可减少用量及减轻不良反应。
10.心得安可加强本品疗效,也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。
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第2个回答 2013-11-28
帕金森病是发生于中老年人中枢神经系统的进行性变性疾病,主
要病变在脑的黑质纹状体,常用左旋多巴治疗。
左旋多巴为多巴胺的前体,服药后可提高脑组织中的多巴胺水平,
从而显著改善帕金森病患者的症状,是治疗帕金森病的较好药物之一。
左旋多巴与中枢性抗胆碱药(如安坦)或金刚烷胺合用,可增强疗效。
口服左旋多巴需要注意以下几个问题:
开始口服左旋多巴治疗帕金森病时,每日剂量0.5克,分2~3次
饭后服用,以后每隔2~5日每日增加0.25~0.75克,直至获得最佳疗
效,然后服用维持量。一般有效剂量通常为每日2~5克,分4~6次
服。连续服用数月后,应在维持疗效的前提下,适当减少剂量,以免
发生不良反应。
口服左旋多巴一般在连续服药2~3周后开始显效,有些患者需用
药数月至半年后才开始显效。患者对此应有所了解,避免用药数日后
未见效误认为无效而停药。
帕金森病患者应戒烟酒,不宜饮茶、咖啡和辛辣食物,也不宜过
多地吃蛋白质含量高的食物(如肉类、鸡蛋和豆类等)。美国的医学
研究人员发现,帕金森病患者平时摄取低蛋白食物,可减轻和改善震
颤等症状;反之,摄取高蛋白食物可加重症状,最明显的是头部、四
肢和手的震颤加重。
左旋多巴不宜与维生素B6合用。二药并用可明显降低左旋多巴的
疗效。这可能与维生素B6加速左旋多巴的脱羟作用与运转有关。有报
道称,每日口服维生素B6的剂量超过5毫克时,就足以降低左旋多巴
的抗震颤麻痹作用。
左旋多巴不宜与降压药利血平合用。利血平能使基底神经节内多
巴胺的含量减少,并与左旋多巴对基底神经节内多巴胺的贮存呈拮抗
关系,从而降低左旋多巴的药效。
左旋多巴不宜与降压药甲基多巴合用,否则,可引起心律失常等
副作用,同时也削弱左旋多巴的抗震颤麻痹作用。
左旋多巴的常见副作用有恶心、呕吐、食欲不振、不自主运动、
体位性低血压和心律失常等。有糖尿病、体位性低血压和心律失常、
支气管哮喘及心肌梗死的患者,应慎用左旋多巴。